Богино тайлбар:
CAS дугаар: 55268-74-1
Молекулын томъёо: C19H24N2O2
молекул жин: 312.41
Химийн бүтэц:
| Үндсэн мэдээлэл | |
| Бүтээгдэхүүний нэр | Празиквантел |
| Зэрэг | Эмийн зэрэг |
| Гадаад төрх | Энэ нь цагаан эсвэл бараг цагаан талст нунтаг юм |
| Шинжилгээ | 99% |
| Хадгалах хугацаа | 2 жил |
| Савлах | 25 кг/бөмбөр |
| Онцлог шинж чанартай | Этанол эсвэл дихлорметанд чөлөөтэй уусдаг. Усанд бага зэрэг уусдаг |
| Нөхцөл байдал | Хуурай битүүмжилсэн, -20 хэмээс доош хөлдөөгчид хадгална |
Тодорхойлолт
Празиквантел (PZQ) нь лево энантиомерээс олддог ихэнх биологийн идэвхжилтэй изокинолины дериватив юм. Энэ нэгдэл нь нематодын эсрэг идэвхгүй боловч цестод болон трематодын эсрэг өндөр үр дүнтэй байдаг.
Фармакологи ба үйл ажиллагааны механизм
Празиквантел нь пиразинокинолины нэгдэл бөгөөд анх шистосомиазыг эмчлэхэд зориулагдсан боловч антигельминтийн өргөн хүрээний үйл ажиллагаатай болохыг тогтоожээ. Празиквантел нь ракемат боловч R (+) энантиомер нь шимэгчийн эсрэг үйл ажиллагааг дангаараа хариуцдаг. Энэ нь трематод (хүний эмгэг төрүүлэгч бүх Schistosoma төрөл, Paragonimus westermani, Clonorchis sinensis) болон цестодууд (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana, Diphyllobothrium latum)-ийн эсрэг идэвхтэй байдаг.
Празиквантелийн үйл ажиллагааны механизм нь тодорхойгүй байна. Шистосом нь эмийг хурдан шингээдэг. Мансууруулах бодисыг шингээж авсны дараа булчингийн идэвхжил нэмэгддэг бөгөөд энэ нь татран агшилт, шимэгчийн тегументийн вакуолизаци болдог.
Мансууруулах бодисын булчинд үзүүлэх нөлөө нь шимэгчдийг голтын судаснаас элэг рүү шилжүүлэх үүрэгтэй гэж үздэг. Гэсэн хэдий ч элэгний шилжилтийг ихэнх алдартай шистосомицидууд харуулсан бөгөөд эмийн үйл ажиллагааны механизмын талаар тодорхой мэдээлэл өгөхгүй байж магадгүй юм. Сүүлийн үеийн туршилтын олдворууд нь эмийн антишистосомын нөлөө нь булчинд биш харин тегументэд үзүүлэх нөлөөтэй холбоотой болохыг харуулж байна.
Эмийн өөр нэг фармакологийн нөлөө нь катионууд, ялангуяа кальцийн мембраны нэвчилтийг нэмэгдүүлдэг.
Гэсэн хэдий ч, эмийн anthelminthic шинж чанар нь энэ нөлөө тодорхойгүй байна.
Өргөдөл
Энэ нь паразит өвчний эсрэг өргөн хүрээний үйлчилгээтэй эмийн нэг төрөл юм. Энэ нь шистосомиаз, цистицеркоз, парагонимиаз, гидатид өвчин, фасциолопсиаз, гидатик өвчин, өт хорхойн халдварыг эмчлэх, урьдчилан сэргийлэхэд ашиглаж болно.
Үүнийг мөн антигельминтик болгон ашиглаж болох ба амьтны ходоод гэдэсний нематодыг эмчлэхэд үр дүнтэй байдаг. Үүнийг хэрэглэхийн тулд тэжээлд хольж болно.
Энэхүү бүтээгдэхүүн нь Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni болон Schistosoma haematobium, Clonorchis sinensis, Paragonimus westermani, fasciolopsis buski, туузан хорхой, цистицеркоз зэрэг өвчнийг эмчлэхэд үр дүнтэй нэгэн төрлийн антигельминтик эм юм. Энэ нь ялангуяа туузан хорхойг устгах нөлөөтэй бөгөөд одоогоор шистосомиазын эсрэг эмүүдийн дунд хамгийн өндөр үр дүнтэй байдаг.
Энэ нь голчлон шистосомиазыг эмчлэхэд ашигладаг антигельминтик эм юм. Энэ нь мөн Фаренгейтийн шистосомиаз, таениаз, парагонимиаз, цистицеркоз зэрэг өвчнийг эмчлэхэд ашиглаж болно.
