Үндсэн мэдээлэл | |
Бүтээгдэхүүний нэр | Ибупрофен |
CAS дугаар | 15687-27-1 |
Өнгө | Цагаанаас цагаан хүртэл |
Маягт | Кристал нунтаг |
Уусах чадвар | Усанд бараг уусдаггүй, ацетон, метанол, метилен хлорид зэрэгт чөлөөтэй уусдаг. Энэ нь шүлтийн гидроксид ба карбонатын шингэрүүлсэн уусмалд уусдаг. |
Усанд уусах чадвар | уусдаггүй |
Тогтвортой байдал | Тогтвортой. Шатамхай. Хүчтэй исэлдүүлэгч бодисуудтай нийцэхгүй |
Хадгалах хугацаа | 2 Yчих |
Багц | 25 кг/бөмбөр |
Тодорхойлолт
IБупрофен нь стероид бус үрэвслийн эсрэг өвдөлт намдаах эм юм. Энэ нь маш сайн үрэвслийн эсрэг, өвдөлт намдаах, antipyretic нөлөөтэй бөгөөд гаж нөлөө багатай. Энэ нь дэлхийд хамгийн их борлуулалттай эмийн жороор олгодоггүй эмийн хувьд өргөн хэрэглэгддэг. Энэ нь аспирин ба парацетамолын хамт антипиретик өвдөлт намдаах гурван үндсэн бүтээгдэхүүнд багтдаг. Манай орны хувьд өвдөлт намдаах, хэрх өвчний эсрэг зэрэгт голчлон хэрэглэдэг бөгөөд парацетамол, аспиринтай харьцуулахад ханиад, халууралтыг эмчлэхэд хамаагүй бага хэрэглэдэг. Хятадад ибупрофен үйлдвэрлэх чадвартай олон арван эмийн үйлдвэрүүд байдаг. Гэвч ибупрофений дотоодын зах зээлийн борлуулалтын дийлэнх хувийг Тяньжин Хятад-АНУ компани эзэлдэг.
Ибупрофенийг доктор Стюарт Адамс (дараа нь профессор болж, Британийн эзэнт гүрний медалийн эзэн болсон) болон түүний баг Коллин Барроус, доктор Жон Николсон нартай хамтран нээсэн. Эхний судалгааны зорилго нь ревматоид артритыг аспиринтай харьцуулах боломжтой боловч сөрөг нөлөө багатай эмчилгээний хувилбарыг олж авах "супер аспирин" боловсруулах явдал байв. Фенилбутазон зэрэг бусад эмийн хувьд энэ нь бөөрний дээд булчирхайг дарангуйлах, ходоод гэдэсний шархлаа зэрэг бусад сөрөг үр дагаварт хүргэх өндөр эрсдэлтэй байдаг. Адамс ходоод гэдэсний замын эсэргүүцэл сайтай эмийг хайж олохоор шийдсэн бөгөөд энэ нь бүх стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүдэд онцгой ач холбогдолтой юм.
Фенилацетат эм нь хүмүүсийн сонирхлыг татсан. Хэдийгээр эдгээр эмүүдийн зарим нь нохойны шинжилгээнд үндэслэн шархлаа үүсгэх эрсдэлтэй болох нь тогтоогдсон боловч Адамс энэ үзэгдэл нь эмийн клиренсийн хагас задралын хугацаа харьцангуй урт байгаатай холбоотой байж магадгүй гэдгийг Адамс мэдэж байна. Энэ бүлгийн эмэнд ибупрофен хэмээх нэгдэл байдаг бөгөөд хагас задралын хугацаа нь харьцангуй богино, ердөө 2 цаг үргэлжилдэг. Шинжилгээнд хамрагдсан өөр эмүүдийн дунд энэ нь хамгийн үр дүнтэй биш боловч хамгийн найдвартай нь юм. 1964 онд ибупрофен нь аспирины хамгийн ирээдүйтэй хувилбар болжээ.
Үзүүлэлтүүд
Өвдөлт, үрэвслийн эсрэг эмийг хөгжүүлэх нийтлэг зорилго бол физиологийн бусад үйл ажиллагааг алдагдуулахгүйгээр үрэвсэл, халуурах, өвдөлтийг эмчлэх чадвартай нэгдлүүдийг бий болгох явдал юм. Аспирин, ибупрофен зэрэг ерөнхий өвдөлт намдаах эмүүд нь COX-1 ба COX-2-ийг дарангуйлдаг. Мансууруулах бодисын COX-1-ийн эсрэг COX-2-ийн онцлог нь гаж нөлөөний магадлалыг тодорхойлдог. COX-1-ийн өвөрмөц шинж чанартай эмүүд нь сөрөг үр дагаварт хүргэдэг. Сонгомол бус өвдөлт намдаах эм нь COX-1-ийг идэвхгүй болгосноор хүсээгүй гаж нөлөө, ялангуяа ходоодны шархлаа, ходоод гэдэсний цус алдалт зэрэг хоол боловсруулах эрхтний асуудал үүсэх магадлалыг нэмэгдүүлдэг. Vioxx, Celebrex зэрэг COX-2 дарангуйлагчид COX-2-г сонгон идэвхгүй болгож, тогтоосон тунгаар COX-1-д нөлөөлдөггүй. COX-2 дарангуйлагчийг үе мөчний үрэвсэл, өвдөлт намдаах зорилгоор өргөн хэрэглэдэг. 2004 онд Хүнс, Эмийн Захиргаа (FDA) зүрхний шигдээс, цус харвалт үүсэх эрсдэл нь тодорхой COX-2 дарангуйлагчтай холбоотой болохыг зарлав. Энэ нь анхааруулах шошго, эм үйлдвэрлэгчид бүтээгдэхүүнийг зах зээлээс сайн дураар хасахад хүргэсэн; жишээ нь, Мерк 2004 онд Vioxx-ийг зах зээлээс гаргасан. Ибупрофен нь COX-1 ба COX-2-ийг хоёуланг нь дарангуйлдаг ч аспиринтай харьцуулахад COX-2-оос хэд дахин илүү өвөрмөц шинж чанартай бөгөөд ходоод гэдэсний замын гаж нөлөө багатай байдаг..